L'azacitidine est un analogue nucléoside pyrimidique de la cytidine. L'azacitidine est du 4-amino-1- -D-ribofuranosyl-s-triazine-2(1H)-one. La formule empirique est C8H12N4O5. Le poids moléculaire est de 244. L'azacitidine est un solide blanc à blanc cassé.

 

 

 

 

L'azacitidine, également connue sous le nom de 5-aza-2′-désoxycytidine, vendue entre autres sous la marque Vidaza, a été synthétisée pour la première fois en Tchécoslovaquie en tant qu'agents chimiothérapeutiques potentiels contre le cancer.

En tant qu'analogue chimique de la cytidine, un nucléoside de l'ADN et de l'ARN, l'azacitidine est un médicament utilisé pour traiter le syndrome myélodysplasique, la leucémie myéloïde et la leucémie myélomonocytaire juvénile.

 

 

L'azacitidine est indiquée pour le traitement des patients présentant les sous-types de syndrome myélodysplasique suivants : anémie réfractaire ou anémie réfractaire avec sidéroblastes en anneau (si elle s'accompagne d'une neutropénie ou d'une thrombocytopénie ou nécessite des transfusions), anémie réfractaire avec excès de blastes, anémie réfractaire avec excès de blastes en transformation et anémie chronique. leucémie myélomonocytaire.

 

 

On pense que l'azacitidine exerce ses effets antinéoplasiques en provoquant une hypométhylation de l'ADN et une cytotoxicité directe sur les cellules hématopoïétiques anormales de la moelle osseuse. La concentration d'azacitidine requise pour une inhibition maximale de la méthylation de l'ADN in vitro ne provoque pas de suppression majeure de la synthèse de l'ADN. L'hypométhylation peut restaurer la fonction normale des gènes essentiels à la différenciation et à la prolifération. Les effets cytotoxiques de l'azacitidine provoquent la mort des cellules à division rapide, y compris les cellules cancéreuses qui ne répondent plus aux mécanismes normaux de contrôle de la croissance. Les cellules non proliférantes sont relativement insensibles à l'azacitidine.

 

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